두타스테리드 CAS 164656-23-9

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제품 소개:

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3.     응용

Dutasteride (GG745) is a potent inhibitor of both 5 alpha-reductase isozymes. Dutasteride may possess off-target effects on the androgen receptor (AR) due to its structural similarity to DHT.IC50 Value:Target: 5 alpha-reductasein vitro: Dutasteride inhibited (3)H-T conversion to (3)H-DHT and, as anticipated, inhibited T-induced secretion of PSA and proliferation. However the drug also inhibited DHT-induced PSA secretion and cell proliferation (IC(50) approximately 1 microM). Dutasteride competed for binding the LNCaP cell AR with an IC(50) approximately 1.5 microM. High concentrations of dutasteride (10-50 microM), but not finasteride, in steroid-free medium, resulted in enhanced cell death, possibly by apoptosis . Dutasteride reduces cell viability and cell proliferation in both cell lines tested (androgen-responsive (LNCaP) and androgen-unresponsive (DU145) human prostate cancer (PCa)) .in vivo: GG745 has a terminal half-life of approximately 240 hr, and single doses of >10mg은 피나스테리드 5mg 단일 용량보다 DHT 수준을 훨씬 더 많이 감소시켰습니다. 두타스테리드 치료를 교정하기 위해 두 배의 값을 사용하여, 전립선암이 없는 위약 치료를 받은 남성의 경우 24개월에 PSA가 평균 8.3% 증가한 반면, 두타스테리드를 받은 사람은 -59.5% 증가했습니다. 독성: 두타스테리드는 남성 생식력과 스테로이드 호르몬 역학에 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 두타스테리드(10, 32 및 100 g/L)가 어류 생식에 미치는 영향을 확인하기 위해 21일간의 생식 연구가 수행되었습니다. 두타스테리드에 노출되면 물고기의 번식력이 크게 감소하고 남성과 여성 모두에서 생식 내분비 기능의 여러 측면에 영향을 미쳤습니다. 임상 시험: 건강한 남성 지원자를 대상으로 두타스테리드 0.1mg 5개와 0.5mg 연질 젤라틴 캡슐 1개에 대한 생물학적 동등성 연구. 1단계

4.     스펙트럼

5.     관련 기사

1. 차세대-스테로이드 생성 억제제인 ​​두타스테리드와 아비라테론은 약해지기는 하지만 여전히 시험관 내 22RV1 세포에서 안드로겐 생합성을 제거하지는 않습니다J. 스테로이드 생화학. 몰. Biol.   144편 B, 436-44, (2014)
2. 물리화학적 특성 및 분자 상호작용의 평가를 통한 마이크로캡슐의 제조.Arch. 제약 결의안.   37(12) , 1570-7, (2014)
3. 두 가지 다각적인 교육 중재 처방에 대한 장기적 효과: 두 가지 대규모 무작위 클러스터 시험 결과.PLoS ONE   9(10) , e109915, (2014)

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